Главная
Новости
Строительство
Ремонт
Дизайн и интерьер




27.01.2021


27.01.2021


27.01.2021


27.01.2021


27.01.2021





Яндекс.Метрика





Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов

25.05.2022

Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов — группа лекарственных средств, включающая химические соединения, которые обладают одновременно свойствами эстрогенных антагонистов и эстрогенных агонистов по отношению к различным тканям.

Классификация

Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов делятся на несколько классов в зависимости от химической структуры:

  • производные бензопиранов:
    • CHF 4056;
    • ормелоксифен;
  • производные бензотиофена:
    • арзоксифен;
    • ралоксифен;
  • производные тетрагидронафтилена:
    • лазофоксифен;
    • нафоксидин;
  • производные трифенилэтилена:
    • кломифен;
    • тамоксифен;
    • торемифен;
  • другие:
    • левормелоксифен.

Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов не являются эстрогенами, но связываются с их эстрогеновыми рецепторами. Препараты данной группы лекарственных средств обладают эстрогеноподобным действием или, наоборот, блокируют эффекты эстрогенов в различных тканях.

В клинической практике широко используется ралоксифен, торемифен, тамоксифен и кломифен.

Взаимодействие селективных модуляторов эстрогенных рецепторов с эстрогеновыми рецепторами в различных тканях и органах:

Показания

Данная группа лекарств применяется для профилактики и лечения остеопороза в менопаузе, индукции овуляции при ановуляторном бесплодии, лечения бесплодия при синдроме поликистозных яичников, лечения рака груди, адъювантной терапии после мастэктомии, паллиативной терапии, а также при высоком риске развития рака груди с наличием противопоказаний к заместительной гормональной терапии.

Фармакокинетика

Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов хорошо всасываются при пероральном приёме, но их биодоступность довольно низка (например, 2 % у ралоксифена) по причине первичного прохождения через печень. Кломифен, тамоксифен и торемифен по сравнению с ралоксифеном дольше сохраняются в организме, так как лучше связываются белками плазмы крови. Первые 7—14 часов тамоксифен активно распределяется в организме, в основном в эндометрии и тканях молочной железы. Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов и их метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.

Механизм действия

Побочные эффекты

Противопоказания